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KD025(SLx-2119),ROCK2抑制剂 ≥98%
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价格
￥699.00
货号
S127897-5mg
市场价
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品牌
阿拉丁
销量
0
库存量
100
CAS号
911417-87-3
分子式
C26H24N6O2
分子量
452.51
基本信息
| 产品名称 | KD025(SLx-2119),ROCK2抑制剂 |
|---|---|
| 英文名称 | KD025 (SLx-2119) |
| 别名 | SLx 2119 |
| 英文别名 | ROCK inhibitor;KD-025;2-[3-[4-[(1H-Indazol-5-yl)amino]quinazolin-2-yl]phenoxy]-N-isopropylacetamide;Belumosudil;SLx2119 |
| 规格或纯度 | ≥98% |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 生化机理 | SLx-2119 selectively inhibits activity of human ROCK2 (IC50 = 105 nM), while effects on human ROCK1 in this cell-free system were minimal (IC50 = 24 μM). SLx-2119 at 40 μM induced significant down-regulations of Tsp-1 and CTGF mRNA levels. SLx-2119 induced a significant down-regulation of Tsp-1 transcripts in HMVEC and PASMC only and induced a down-regulation of CTGF transcripts, althoμgh non-significant, in all 3 cell types(HMVEC, PASMC, and NHDF). SLx-2119 induced a down-regulation of the genes COL1A1, COL1A2, COL3A1, and COL5A2 in PASMC, an up-regulation of the gene MMP1 in PASMC, a down-regulation of the gene COL3A1 in NHDF, and an up-regulation of the genes COL7A1, COL4A2, MMP1, MMP3, MMP14, and MMP17 in NHDF. |
一般描述
产品介绍：
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
SLx-2119(KD-025)是一种选择性ROCK2抑制剂，IC50值为105 nM。 Rho相关蛋白激酶（ROCK）是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，参与调节细胞骨架的动态，与中风相关的许多细胞内过程密切相关，ROCK2是主要的亚型，主要在血管和神经元中表达。 纤维化疾病与CTGF的过表达相关，在辐射诱导纤维化（RE-SMC）的人类肠中分离的平滑肌细胞中，SLx-2119可降低CTGF的mRNA水平，但不会改变正常人肠（N-SMC）中分离的平滑肌细胞中CTGF 的mRNA水平。 在局灶性脑缺血小鼠模型中，短暂性闭塞大脑中动脉后，SLx-2119给药呈剂量依赖性减少梗塞体积，其功效可至少保持4周。与对照组小鼠相比，在年老雄性和雌性小鼠以及2型糖尿病小鼠中，SLx-2119分别减少34%、42%和32%的梗塞体积。
SLx-2119(KD-025) is a small molecule and selective inhibitor of ROCK2 with IC50 of 105 nM; > 200 fold selecivity over ROCK1(IC50 =24 uM)
相关属性
| CAS编号 | 911417-87-3 |
|---|---|
| 熔点 | 228ºC |
| 溶解性 | Methanol (Slightly) |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 分子量 | 452.51 |
| 分子式 | C26H24N6O2 |
| 品牌 | 阿拉丁 |
| PubChem CID | 11950170 |